科学家用钠来减少芬太尼的有害影响有望产生一种更安全的阿片类药物

2023-01-26 22:42:06 来源：cnBeta

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一项小鼠和细胞研究取得了有希望的结果，为科学家可能能够减轻世界上最致命的阿片类药物芬太尼的有害影响提供了希望，而且也可能减轻其他药物的有害影响。钠是一种在地球上常见的元素，可能为科学家提供了创造阿片类药物或其他药物的潜力，并大大减少副作用。

芬太尼是一种强大的合成阿片类药物，其效力是吗啡的50至100倍。它经常被用来控制严重的疼痛，但它也有很高的成瘾和过量的可能性。长期使用芬太尼会导致身体依赖性、耐受性和戒断症状。

来自南加州大学、圣路易斯华盛顿大学和斯坦福大学的科学家们在《自然》杂志上发表了一项研究，他们在研究中表明，通过将芬太尼与神经细胞受体内的钠袋进行化学连接，他们能够防止该药物的有害副作用，同时仍然有效地减轻疼痛。

这一切还需要进一步的研究，如果顺利，不仅对于药物开发，而且对于解决用药成瘾和过量危机都有着重大意义。根据美国国家药物滥用研究所的数据，2020年有近7万名美国人死于阿片类药物过量--其中大部分人死于合成阿片类药物芬太尼。20世纪90年代，食品和药物管理局批准使用芬太尼来缓解癌症患者的剧烈疼痛，但此后芬太尼进入了街头，加剧了全国阿片类药物滥用危机。

"以其目前的形式，芬太尼就像一种大规模杀伤性武器，"南加州大学米歇尔森融合生物科学中心桥梁研究所的计算科学家和该研究的通讯作者Vsevolod Katritch说。"我们新的合作工作表明，我们可以重新设计这种药物，将这种频繁的过量杀手转化为一种更为良性但仍然有效的镇痛剂。"

所有种类的药物都被设计为针对神经细胞上的某些受体，这些受体被称为GPCRs，或G-蛋白偶联受体，它们充当信号发射器。这些受体就像开关一样，介导药物对大脑和身体的预期效果，但也会产生意想不到的副作用。就芬太尼而言，它是所有阿片类药物中最有效的止痛剂，病人可能会上瘾，并可能因呼吸停止而死亡。

Katritch指出，自从大约十年前他们首次在腺苷和阿片类受体中发现钠机制以来，他和他在桥梁研究所和南加州大学Dornsife文学、艺术和科学学院的科学家Ray Stevens和Vadim Cherezov一直在研究该机制的潜力。

Katritch和他的合作者说，尽管还需要进一步的研究来证明他们的芬太尼的危害较小的版本将在人类身上发挥作用，但这些结果为科学家们打开了一扇新的大门，有可能改善止痛药的安全性。

圣路易斯华盛顿大学的通讯作者Susruta Majumdar说："我们正在急切地寻找方法来维持阿片类药物的镇痛效果，同时避免危险的副作用，如成瘾和呼吸困难，这些副作用常常导致死亡。我们的研究仍处于早期阶段，但我们对其可能导致更安全的止痛药感到兴奋。"

卡特里奇指出，除了阿片类受体外，这项工作还为其他几十种GPCRs开辟了一个新的分子设计概念，在这些GPCRs中，现有药物的这种功能转换将是可取的。

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